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Finastéride: clarification

Message Anton »07 avr 2017, 12:21

Finastéride - Ce médicament est utilisé pour traiter l'hyperplasie bénigne de la prostate (hypertrophie de la prostate, plus importante chez les hommes à l'âge adulte) et la perte de cheveux.

Le finastéride est un inhibiteur de la 5α-réductase, en particulier des isoenzymes de types II et III. Lorsque l'inhibition de la 5-réductase, le finastéride empêche la conversion de la testostérone en dihydrotestostérone (DHT), les isoenzymes de types II et III entraînent une diminution de la DHT sérique d'environ 65-70% et, dans la prostate, du taux de DHT jusqu'à 85-90% Isoenzyme de type II. Contrairement aux inhibiteurs ternaires des trois isoenzymes 5a-réductase, comme le dutastéride, pouvant réduire de plus de 99% le niveau de DHT dans tout le corps, le finastéride ne supprime pas complètement la production de DHT, car il manque un effet inhibiteur significatif sur le type 5α-réductase I de l'isoenzyme., 100 fois moins d'affinité dans I par rapport à II.

En termes simples, le finastéride de bodybuilding est utilisé pour empêcher la conversion de stéroïdes anabolisants en dihydrotestostérone afin de prévenir la calvitie et l’élargissement de la prostate.
Le dutastéride est un médicament encore plus puissant que le finastéride. Il peut non seulement prévenir la calvitie et l’élargissement de la prostate, mais également empêcher la formation d’acné en raison de la grande quantité d’androgènes dans le corps.
Malheureusement, ces médicaments ne sont pas en mesure de protéger le corps contre les stéroïdes anabolisants dérivés de la dihydrotestostérone.

Suivant seront énumérés les stéroïdes anabolisants qui peuvent être convertis en dihydrotestostérone et le finastéride peut aider à prévenir la transformation, voici la liste:

1. Testostérone (tous les esters) (fortement convertie)

2. Méthandienone (fortement)

3. Nandrolone (faiblement)

4. Boldenone (faiblement)

Suivant seront énumérés stéroïdes anabolisants, qui sont des dérivés de la dihydrotestostérone et le finastéride ne peut pas aider à prévenir une augmentation des niveaux de dihydrotestostérone, voici la liste:

Nous discuterons ensuite en détail des effets secondaires associés à l’augmentation des taux de dihydrotestostérone.

Problèmes de prostate

On sait que les athlètes qui prennent des stéroïdes anabolisants augmentent très souvent la masse de la prostate, jusqu’à un adénome.
Pourquoi cela se passe-t-il? Le fait est que les androgènes (principalement la DHT) augmentent l'hypertrophie de cette glande. Ceci est dû à la stimulation de différents types de récepteurs:
• ANDROGENS = stimulation alpha - Récepteurs = inflammation
• ESTROGÈNES = stimulation des récepteurs bêta = protection contre l'inflammation
Vous comprenez maintenant pourquoi la principale condition pour réduire l'hypertrophie de la prostate est de réduire le niveau d'androgènes dans le sang. Tout d'abord
Ceci s'applique à la DHT et à ses dérivés. Mais vous devez comprendre que la testostérone elle-même est très activement transformée en DHT en raison de l'effet de la 5a-réductose.

Perte de cheveux

Amis, vous êtes-vous déjà demandé pourquoi les hommes ne deviennent que chauves et que les femmes très âgées conservent leurs cheveux? Tout repose sur les hormones sexuelles mâles qui déclenchent le processus de perte de cheveux. Plus spécifiquement, la dihydrotestostérone (DHT) est «à blâmer» - c’est la forme la plus active d’androgènes dans notre corps. Lorsque la DHT devient trop importante, certains hommes en deviennent atteints, d'autres non. Je dirai tout de suite que la testostérone que vous utilisez sur le parcours peut être convertie en DHT en utilisant l’enzyme 5-Alpha Reductase.

Dosage

Le finastéride est utilisé dans le traitement des stéroïdes anabolisants, qui sont convertis en dihydrotestostérone, afin de prévenir la calvitie, l’élargissement de la prostate et l’acné. Le médicament commence un mois avant le début du cours, se poursuit tout au long du cours et un autre mois après la fin de la prise de stéroïdes anabolisants. La posologie est de 0,5 à 1 mg par jour.

S'il existe une prédisposition génétique et que sa propre testostérone est fortement convertie en dihydrotestostérone, le médicament est pris en cycles de 6 à 12 mois à une dose de 1 mg par jour.

Re: Finastéride (protection contre la calvitie et l'élargissement de la prostate)

Le message Eugene ”03 juin 2017, 19:40

Re: Finastéride (protection contre la calvitie et l'élargissement de la prostate)

The Post Jack »5 juin 2017, 21:43

Re: Finastéride (protection contre la calvitie et l'élargissement de la prostate)

Message Anton »5 juin 2017, 22:57

Re: Finastéride (protection contre la calvitie et l'élargissement de la prostate)

Message Cutler "01 juil. 2017, 14:40

Re: Finastéride (protection contre la calvitie et l'élargissement de la prostate)

Message de Alyosha ”01 juil. 2017, 23:52

Re: Finastéride (protection contre la calvitie et l'élargissement de la prostate)

Message Cutler »04 Juil 2017, 14:31

Re: Finastéride (protection contre la calvitie et l'élargissement de la prostate)

Message Maxim ”06 juil. 2017, 01:35

Re: Finastéride (protection contre la calvitie et l'élargissement de la prostate)

Le message d'Alesha ”18 juil. 2017, 04:38

Je voudrais enlever le trenbolone d'ici, il peut et est mal converti en dihydrotestostérone, mais de lui tous les cheveux sypyatsya le seul moyen. Les quatre premiers médicaments de la liste sont sujets à l’alopécie. De plus, l'oxandrolone, le turinabol et le primobolan, bien que ce soit un médicament, mais ce sont des androgènes très faibles, donc ils peuvent parfois pécher pour la calvitie et la prostate

En général, je n’envie pas les personnes sujettes à l’alopécie, surtout si ce sont de jeunes métrosexuels et que leurs cheveux ne leur sont pas indifférents. La réception de finastéride sans corticothérapie est une libido et une puissance très faibles et, par conséquent, dans de nombreux cas, il sera impossible de se passer de Viagra. Prendre du finastéride pendant un cours de testostérone est une libido et une puissance, comme si vous ne preniez pas de testostérone, c'est-à-dire qu'ils sont normaux.

J'ai récemment essayé le finastéride pour le traitement par Sustanon Solo à 500 mg. dans une semaine. Il n'y a pas non plus de prédisposition à la calvitie et aux adénomes (pour le moment du moins, encore jeune), je pense que je vais essayer. Je supprimerai le fardeau supplémentaire créé par la dihydrotestostérone pour le corps. Dans tous les cas, presque 100% devront prendre du finastéride. J'ai acheté Finasteride 5 mg chacun. J'ai pris un quatrième comprimé le soir (1,25 mg) et le lendemain, il y avait déjà une diminution notable de la libido et de la puissance, comme s'il n'y avait pas de traitement par Sustanon. Une semaine plus tard, le finastéride a été supprimé et, après un jour, la libido et la puissance ont immédiatement augmenté (très nettement, la différence est énorme). En bref, le principal effet secondaire de Finasterid, que tout le monde note toujours, est bien sûr une nette diminution de la libido et de la puissance, aussi je compatis avec vous, chauves, en particulier les chauves qui ne savent pas ce qu'est Sustanon: sur le cours de Sustanon, la libido et la puissance seront bonnes, mais pas comme d'habitude sans finastéride, et au-delà du cours de Sustanon, il est même difficile d’imaginer

Le voilà une drogue "contre" la libido et la puissance, dans l'armée il faut le rendre nécessaire, ça marche vraiment très bien à cet égard. Cela vaut un sou - 250 roubles. pour ce pack, mais très souvent sans ordonnance à la pharmacie ne vendez pas. Si vous prenez 1/4 pilule (1,25 mg), suffisamment pour quatre mois, c’est-à-dire que personne sous Finasteride ne fera faillite.

FACTEUR DE FER

Le finastéride

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Rempart 11 septembre 2010

Quelque chose sur le forum contient peu d’informations sur les inhibiteurs de la 5-alpha réductase. Quelqu'un n'a-t-il pas les cheveux sur la tête? Ici, je tire un peu du test, j’ai acheté du pentester à 5 mg. le finastéride. Une tablette dans une coquille de forme ronde est peu pratique pour se diviser en parties, dans le meilleur des cas, les parties inégales sont divisées en 4 parties.

Je comprends que pendant le traitement, vous devez manger du finastéride pour que la prostate n'augmente pas, sans parler de la perte de cheveux due à la dihydrotestostérone?

les effets secondaires possibles ne sont certainement pas inspirants

Effets secondaires:
Le finastéride est généralement bien toléré.
Au niveau des organes génitaux: dans de rares cas - impuissance, diminution de la libido, réduction du volume du sperme, gynécomastie.


Mais selon les critiques sur Internet, il existe des cas de réduction de l'éjaculation, pas plus

J'étais personnellement alarmé par cette

Une petite quantité de finastéride a été détectée dans le sperme. À cet égard, les femmes en âge de procréer ne devraient pas être en contact direct avec le sperme des patientes prenant du finastéride.

En raison de la capacité des inhibiteurs de la 5-alpha réductase de type II à empêcher la conversion de la testostérone en dihydrotestostérone, les préparations de finastéride peuvent altérer le développement des organes génitaux externes du fœtus masculin, si elles sont administrées à la femme enceinte.
Les femmes potentiellement enceintes ou enceintes devraient éviter tout contact avec les comprimés écrasés ou jetés de finastéride en raison de la possibilité de pénétration du finastéride et du risque potentiel qui en résulte pour le fœtus masculin.


c'est ce qui se passe - au moment de la réception, oubliez le sexe normal, etc. ? ou ne le prenez pas du tout si je veux que les œufs normaux de mon fils de Schaub aient poussé. Il est dérivé du corps avec le temps et dihydro. à sa place sera. c'est, je comprends que cela est vrai à la conception et la grossesse?

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* fer * le 11 septembre 2010

Quelqu'un n'a-t-il pas les cheveux sur la tête?

Je n'ai pas encore remarqué cela à ma place.

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Serega KZ 11 septembre 2010

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Rempart 11 septembre 2010

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Ctydent 12 septembre 2010

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Rempart 12 septembre 2010

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Ctydent 12 septembre 2010

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* fer * le 12 septembre 2010

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Dmitry85 13 septembre 2010

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Dmitry85 13 septembre 2010

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Rempart 13 sept. 2010

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Centrifugeuse 14 sep 2010

Les instructions le disent au moins 6 mois. besoin de prendre. Et quoi, si les cheveux commençaient à tomber du test - alors ils continuent à tomber maintenant toujours? Je pensais avoir arrêté le test de piqûre - arrêté de tomber!?

Vous lisez sur le cycle de vie des cheveux, ils deviendront plus clairs. En bref: le cycle de vie d'un cheveu est de 2 à 5 ans.
Chaque follicule pileux est génétiquement programmé pour produire environ 25 à 27 cheveux. 85% des cheveux sont en phase de croissance active (anagène), 1% en phase de repos (catagène) et 14% en phase de retombée (télogène). Ainsi, il s'avère que le ralentissement de la chute des cheveux ne peut être observé que 3 mois après le début du traitement par le finastéride, et que les nouveaux cheveux ne pousseront pas plus tôt que dans 6 mois.

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Centrifugeuse 14 sep 2010

c'est ce qui se passe - au moment de la réception, oubliez le sexe normal, etc. ? ou ne le prenez pas du tout si je veux que les œufs normaux de mon fils de Schaub aient poussé. Il est dérivé du corps avec le temps et dihydro. à sa place sera. c'est, je comprends que cela est vrai à la conception et la grossesse?

Le sexe normal est-il uniquement destiné à la conception, comme le prescrivent les prêtres orthodoxes à leur troupeau? Et si ce n’est pas le cas, une femme, selon les recherches, peut recevoir une dose 750 fois plus petite que la dose minimale, ce qui peut entraîner des changements dans le développement du fœtus. Et en général, le finastéride n'est pas détecté dans le sperme dans les 7 à 10 jours suivant le retrait. Donc, si une grossesse est planifiée (comme la plupart des personnes intelligentes), il vous suffit d'arrêter de prendre Finestreid à l'avance. Mais ici, le dutastéride dure plus longtemps dans le corps, il faut donc au moins un mois pour l'empêcher d'être dans le sperme.

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Molotov 14 septembre 2010

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Centrifugeuse 14 sep 2010

J’ai mangé du proscar (je pensais que la peau grasse allait disparaître), mangé pendant une semaine, alors qu’il y avait des problèmes avec un boulon sur le parcours, des pellicules m’ont recouvert le nez et la chaume sur mon visage a commencé à grimper à la vitesse de la lumière.

Pendant une semaine, aucun changement réel dans le corps de proscar ne pourrait se produire. Tous les effets décrits ci-dessus sont des propriétés psychologiques. Par exemple, j'utilise Proscar à 1 mg / jour depuis près de 15 ans et je n’ai connu aucun effet négatif. Deux garçons en bonne santé sont nés pendant cette période (avant la conception, Proscar a annulé auparavant).

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Rempart 14 septembre 2010

Le sexe normal est-il uniquement destiné à la conception, comme le prescrivent les prêtres orthodoxes à leur troupeau? Et si ce n’est pas le cas, une femme, selon les recherches, peut recevoir une dose 750 fois plus petite que la dose minimale, ce qui peut entraîner des changements dans le développement du fœtus. Et en général, le finastéride n'est pas détecté dans le sperme dans les 7 à 10 jours suivant le retrait. Donc, si une grossesse est planifiée (comme la plupart des personnes intelligentes), il vous suffit d'arrêter de prendre Finestreid à l'avance. Mais ici, le dutastéride dure plus longtemps dans le corps, il faut donc au moins un mois pour l'empêcher d'être dans le sperme.


Eh bien, je devais introduire le sexe sans préservatif. en outre, il y a toujours du sexe oral, et peu importe la fraîcheur et le finastéride pénètrent dans le corps. Eh bien, l’essentiel est qu’il soit dérivé du corps. merci, rassuré

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Centrifugeuse 14 sep 2010

Eh bien, je devais introduire le sexe sans préservatif. il y a aussi le sexe oral et tout ce que l'on peut en dire, mais le finastéride pénètre dans le corps

Les microdoses (comme dans l'homéopathie) de finastéride ne sont tout simplement pas capables d'exercer d'effet sur le corps de la femme. De plus, le finastéride dans le corps ne s'accumule pas.

Une question fréquemment posée: "Si je prends du Propecia et que cela peut être nocif pour ma progéniture, qu’en est-il de l’apparition possible de finastéride dans la graine?" Des études cliniques spéciales ont été menées sur ce sujet. La présence de finastéride dans le sperme a été contrôlée chez 35 hommes prenant du Propecia quotidiennement pendant 6 mois. Dans 60% des cas, le Propecia dans la graine n'a pas du tout été détecté. Dans d'autres cas, le niveau moyen de Propecia dans la graine était de 0,26 nanogramme / ml. Le niveau le plus élevé était de 1,52 ng / ml. En supposant que le niveau de finastéride dans le sperme soit toujours le niveau le plus élevé détecté et que 100% d'une dose d'éjaculation de 5 ml soient absorbés chaque jour dans le vagin d'une femme, il s'avère que le corps humain est affecté par une dose 750 fois plus petite qu'elle ne l'était auparavant. dans des expériences sur des singes rhésus - animaux de laboratoire classiques. En d'autres termes, la dose 750 fois plus élevée que dans le cas considéré ne provoquait pas d'effets secondaires chez le macaque en termes d'anomalies de développement, etc. Aucune anomalie dans le développement du fœtus n'a été constatée lorsque Propecia a été injecté par voie intraveineuse directement dans le sang de singes rhésus enceintes, en une quantité 750 fois supérieure à celle à laquelle une femme enceinte est exposée à un homme prenant 1 mg de finastéride par jour (1 comprimé de Propecia).

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Dmitry85 14 septembre 2010

J’ai mangé du proscar (je pensais que la peau grasse allait disparaître), mangé pendant une semaine, alors qu’il y avait des problèmes avec un boulon sur le parcours, des pellicules m’ont recouvert le nez et la chaume sur mon visage a commencé à grimper à la vitesse de la lumière.

Le finastéride est actif contre l’enzyme de type 2 alpha réductase, responsable de la chute des cheveux. pour l'encrassement de la peau et des poils, l'enzyme de type 1 est responsable. le finastéride a peu d'effet sur ce médicament.

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Centrifugeuse 14 sep 2010

Le finastéride est actif contre l’enzyme de type 2 alpha réductase, responsable de la chute des cheveux. pour l'encrassement de la peau et des poils, l'enzyme de type 1 est responsable. le finastéride a peu d'effet sur ce médicament.

Il existe du dutastéride (Avodart), qui inhibe efficacement les deux types de 5-alpha réductase. Mais pas toute la teneur en graisse de la peau et cela diminue de manière significative.

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Dmitry85 14 septembre 2010

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Centrifugeuse 14 sep 2010

il faudra l'essayer, car J'ai la peau grasse et l'acné (sans produits chimiques).

Ne comptez pas sur. Premièrement, le dutastéride est sensiblement plus cher que le finastéride, dans lequel, pour réduire la teneur en graisse de la peau, il faut la boire pendant 6 mois, puis toujours. Et troisièmement, Roaccutane pour vous aider (si tout est si grave).

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Thaïlandais 14 sept. 2010

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Dmitry85 14 septembre 2010

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Ctydent 14 septembre 2010

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Centrifugeuse 14 sep 2010

prendre finist de dr freddy, il ne coûte que 300 roubles, pas de différence de cher propetsii

Je ne suis pas d'accord, les médicaments indiens, comme le russe, sont vus en quantité inappropriée d'ingrédient actif dans les comprimés. En termes de rapport qualité / prix, je préférerais le Penester tchèque.

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Ctydent 14 septembre 2010

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Centrifugeuse 14 sep 2010

Y at-il d'autres informations à ce sujet?

Quoi spécifiquement? À propos de la différence entre les génériques et les médicaments originaux? Ici, par exemple: http://www.rmj.ru/articles_5838.htm et http://gotomoscow.ru. mesto-aspirina /

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Ctydent 14 septembre 2010

Les médicaments indiens, comme les médicaments russes, sont contenus dans une quantité inappropriée de principe actif sous forme de comprimés.

c'est à peu près tout.
mais aussi pour le lien précédent très reconnaissant

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Rempart 14 septembre 2010

J'ai également lu ces mauvais bagels indiens, et ils n'ont pas conseillé au finaliste de le prendre.

Juicer merci pour beaucoup d'informations utiles.

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Centrifugeuse 15 septembre 2010

c'est à peu près tout.
mais aussi pour le lien précédent très reconnaissant

S'il s'agit de drogues indiennes, alors:

Malheureusement, l'industrie pharmaceutique en Inde acquiert progressivement une réputation indésirable dans la production de médicaments de qualité médiocre. Au cours du troisième trimestre de 2009, les autorités de réglementation américaines et britanniques ont inscrit sur la liste noire un certain nombre de médicaments indiens. Malgré la petite quantité confisquée, les experts estiment que les conséquences sont énormes. La qualité de la production devrait s'améliorer ou la demande de médicaments indiens chuterait.

Finastéride (Propecia / Proscar)

Groupe pharmacologique: préparations pour le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate
Action pharmacologique: Le médicament pour le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP). Un inhibiteur compétitif et spécifique de la type 5-alpha réductase, une enzyme intracellulaire qui transforme la testostérone en androgène plus actif, la dihydrotestostérone (DHT). C'est un composé synthétique 4-azastéroïde. Réduit efficacement le niveau de DHT dans le sang et les tissus des glandes.
Le nom systématique (IUPAC): Acide N- (1,1-diméthyléthyl) -3-oxo (5alf, 17beta) -4-aza-androst-1-ène-17-carboxylique
Statut juridique: sur ordonnance seulement (Royaume-Uni, États-Unis)
Application: orale
Biodisponibilité: 63%
Métabolisme: Foie
Demi-vie: pour les personnes âgées - 8 heures, pour les adultes - 6 heures
Excrétion: fécale (57%), dans l'urine (39%) sous forme de métabolites
Formule: C23H36N2O2
Mol masse: 372,549 g / mol

Le finastéride (marques de commerce de Proscar et de Propecia appartenant à Merck, entre autres noms génériques) est un médicament synthétique destiné au traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) et de la calvitie masculine. Le médicament est un inhibiteur de type 5 alpha réductase II. La 5a-réductase est une enzyme responsable de la conversion de la testostérone en dihydrotestostérone (DHT).

Finastéride: application

Hyperplasie bénigne de la prostate

En pratique médicale, le finastéride est utilisé pour traiter l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP), plus connue sous le nom de «prostate élargie». La dose approuvée par la FDA est de 5 mg une fois par jour. Il faut parfois six mois ou plus de traitement par finastéride pour obtenir des résultats thérapeutiques. Si vous arrêtez de prendre le médicament, la maladie peut recommencer à se développer en environ 6 à 8 mois. Le finastéride réduit les symptômes associés à l'adénome de la prostate, tels que la difficulté à uriner, aller aux toilettes la nuit, retarder le début de la miction et affaiblir le flux d'urine.

Action

Composé synthétique 4-azastéroïde, inhibiteur compétitif de la stéroïde 5-alpha réductase de type II. Cette enzyme intracellulaire transforme la testostérone en 5-alpha-dihydrotestostérone (DHT) active. L'inhibition de la production de DHT entraîne une diminution de la taille de la prostate. Le finastéride n'a aucune affinité pour le récepteur aux androgènes, de sorte que, lors de son utilisation, les symptômes liés à la testostérone n'apparaissent pas sous forme de prise de poids ni d'hirsutisme. L'utilisation de finastéride réduit la concentration de DHT dans le sérum, l'urine et la DHT présente dans la prostate, réduisant ainsi la taille de la prostate, augmentant le débit urinaire maximal, réduisant le risque de rétention urinaire aiguë et la nécessité d'une intervention chirurgicale. La réduction de la concentration de DHT dans le cuir chevelu empêche la miniaturisation des follicules pileux, stoppant ainsi le processus de calvitie. Après administration orale, la biodisponibilité est d’environ 80%, la prise alimentaire n’affecte pas l’absorption. Environ 93% du finastéride se lie aux protéines plasmatiques et pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Le métabolisme se produit dans le foie sous l'influence de l'isoenzyme cytochrome P-450 du CYP3A4. Environ 60% du médicament excrété par le corps avec les selles, environ 40% - avec l’urine. t1 / 2 est de 5-6 heures, chez les patients de plus de 70 ans - 8 heures. L'effet de l'action, qui consiste à réduire la concentration de DHT, est conservé pendant 24 heures.

Finastéride: indications

Il est utilisé exclusivement chez les hommes pour contrôler l'évolution et le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate afin de réduire la taille de l'hypertrophie de la prostate, d'augmenter le débit urinaire maximal et de réduire les symptômes associés à l'hyperplasie, de réduire le risque de rétention urinaire aiguë et le risque associé d'intervention chirurgicale résection de la prostate et prostatectomie). Traitement pour la calvitie masculine (pour les hommes uniquement).

Finastéride: contre-indications

Hypersensibilité à l’un des composants du médicament. Ne pas utiliser chez les femmes et les enfants (en raison de sa capacité à inhiber la conversion de la testostérone en dihydrotestostérone, ce médicament, s'il est pris par une femme enceinte, peut provoquer des anomalies dans le développement des organes génitaux externes du fœtus masculin). Les patients présentant un volume d'urine résiduel important doivent faire l'objet d'une surveillance étroite afin de déceler l'apparition d'une uropathie provoquée par une obstruction des voies urinaires.

Interactions médicamenteuses

Aucune interaction cliniquement significative avec d'autres médicaments n'a été constatée.

Grossesse et allaitement

Catégorie X. Ne s'applique pas aux femmes. Les femmes enceintes ou en âge de procréer doivent éviter tout contact avec les comprimés écrasés ou cassés contenant du finastéride.

Posologie et administration

Hyperplasie bénigne de la prostate: 5 mg 1 fois par jour, quel que soit le repas. Afin d'évaluer l'effet du traitement, le finastéride doit être pris pendant au moins 6 mois. Le risque de rétention urinaire aiguë est réduit dans les 4 mois suivant le traitement. Il n’est pas nécessaire de modifier la dose en cas d’insuffisance rénale ou chez les patients âgés. Calvitie masculine: 1 mg une fois par jour; la durée du traitement ne doit pas être inférieure à 3 mois.

Le finastéride pour la perte de cheveux

Au cours d'une étude de cinq ans menée sur des hommes présentant une alopécie légère à modérée, lors du dénombrement des cheveux, il est apparu que deux des trois hommes prenant 1 mg de finastéride par jour présentaient une repousse des cheveux. En revanche, tous les hommes de l'étude n'ayant pas pris de finastéride ont eu une perte de cheveux. Dans la même étude, sur la base de photographies examinées par un groupe indépendant de dermatologues, il a été déterminé que 48% des patients prenant du finastéride présentaient une repousse de poils visible et que 42% ne subissaient pas de nouvelle chute de leurs cheveux. Le nombre moyen de cheveux dans le groupe de traitement est resté supérieur à la valeur de référence et les différences de nombre de cheveux entre les participants des groupes Finasteride et du groupe placebo ont augmenté régulièrement au cours des cinq années de l'étude. Le finastéride n’est efficace que pendant son utilisation. Les cheveux qui poussent pendant le traitement tombent dans les 6 à 12 mois suivant l'arrêt du traitement. Des études cliniques ont montré que le finastéride et le minoxidil affectent à la fois la région pariétale et la racine des cheveux, mais il est plus efficace au niveau de la région pariétale. Une étude récente de 10 ans menée auprès de 118 hommes souffrant d'alopécie androgénique (alopécie) et prenant du finastéride à raison de 1 mg / jour a montré que 86% des hommes qui ont poursuivi le traitement au cours de la décennie ont présenté une augmentation ou un maintien de la croissance des cheveux, et seuls 14% des patients ont signalé une perte de cheveux supplémentaire. Il a été constaté que les patients qui avaient présenté la plus forte croissance de cheveux au cours de la première année de traitement avaient une croissance de cheveux plus prononcée après 5 ans de traitement, alors que près de 69% de ces patients continuaient à pousser les cheveux, mais beaucoup de patients n'ayant pas présenté de croissance durant la première année de traitement, ont connu une amélioration supplémentaire. Il a également été constaté que, chez les patients âgés de plus de 30 ans, la croissance des cheveux avait tendance à augmenter à long terme, probablement du fait que ces patients perdaient plus de cheveux au cours de leur vie que les autres groupes d'âge. Des effets indésirables ont été observés chez seulement 5,9% des patients, mais aucun d’eux n’a signalé de symptômes tels que la dépression ou la gynécomastie. Les auteurs ont conclu que l'efficacité du finastéride dans le traitement de l'alopécie androgénique ne diminue pas avec le temps, même chez les patients âgés (y compris les patients âgés de plus de 40 ans) et que le médicament dans son ensemble est bien toléré. L'étude a examiné séparément les patients qui ont continué à utiliser le médicament. Dans une récente étude cas-témoins à laquelle ont participé des hommes souffrant d'alopécie, après l'arrêt du traitement par Finasteride, qui présentait des complications mentales, des symptômes dépressifs et des idées suicidaires ont été rapportés chez des patients présentant également des effets secondaires sexuels lors de l'utilisation du médicament. Au lieu de Propecia, certains utilisateurs achètent Proscar (Finasteride 5 mg) et divisent le comprimé Proscar en plusieurs parties, rapprochant ainsi le dosage de Propecia. Pour éviter le contact avec l'ingrédient actif lors de son application, les comprimés sont recouverts d'une couche spéciale. La poussière ou les miettes de pilules brisées Proscar doivent être tenus à l'écart des femmes enceintes ou des femmes susceptibles de devenir enceintes.

Utiliser à d'autres fins

En raison de ses propriétés anti-androgéniques, le finastéride est parfois utilisé dans le traitement hormonal substitutif chez les hommes transgenres en association avec la forme d'oestrogène. Cependant, les données des études cliniques utilisant le finastéride sont insuffisantes à cette fin et les preuves de son efficacité dans ce domaine sont très limitées. En effet, le finastéride, comparé aux antiandrogènes classiques, tels que la spironolactone et l’acétate de cyprotérone, est une substance beaucoup plus faible. En outre, son utilisation est associée à un risque élevé de développer une dépression et une anxiété chez les hommes et les femmes; Les transsexuels courent un risque particulièrement élevé, car ces symptômes sont très fréquents dans ce groupe de patients. Par conséquent, il n'est pas recommandé de prescrire le finastéride en tant qu'antiandrogène pour les transsexuels masculins, car le médicament augmente les risques d'effets secondaires émotionnels nocifs. Il a également été constaté que le finastéride aide à atténuer les effets du sevrage après une consommation chronique.

Effets secondaires du finastéride

Les effets secondaires du finastéride comprennent: impuissance (1,1 à 18,5%), éjaculation excessive (7,2%), diminution du volume de l'éjaculat (0,9 à 2,8%), altération de la fonction sexuelle (2,5%), gynécomastie (2,2%), dysfonction érectile (1,3%), troubles de l'éjaculation (1,2%) et douleurs dans les testicules. Conformément aux informations contenues dans l'emballage du produit, une récupération a été observée chez les hommes ayant interrompu le traitement par Finasteride en raison de ces effets indésirables et chez la majorité des hommes ayant poursuivi le traitement. Le fabricant parle également de cas de dysfonction érectile persistants signalés à des patients, malgré l’arrêt du médicament. En décembre 2010, Merck a ajouté la dépression à la liste des effets secondaires du finastéride. En novembre 1997, la FDA a refusé de recommander l’approbation de Propecia pour le traitement de la calvitie masculine. Bien que ne remettant pas en cause son efficacité, les membres du Comité ont exprimé certaines inquiétudes quant à la possibilité d'un effet secondaire à long terme sur la fonction sexuelle et, éventuellement, sur la capacité de procréation, en raison de données indiquant une diminution des niveaux d'éjaculation.

Cancer de la prostate

La FDA a ajouté à l'emballage du finastéride un avertissement indiquant que le médicament pourrait augmenter le risque de cancer de la prostate de haut grade. Bien que les effets de Finasterid sur le risque de développer un cancer de la prostate n’aient pas été établis, les preuves suggèrent que le médicament peut temporairement réduire la croissance et la prévalence des tumeurs bénignes de la prostate, mais il peut aussi masquer les signes précoces du cancer de la prostate. Le principal problème concerne les patients chez qui le cancer de la prostate lors du traitement par le finastéride évolue vers une hyperplasie bénigne de la prostate, ce qui peut entraîner un diagnostic retardé et un traitement précoce du cancer de la prostate, augmentant ainsi potentiellement le risque de cancer de la prostate chez ces patients. Le test de prévention du cancer de la prostate de 2005 a montré qu’à la dose de 5 mg par jour, habituellement prescrite pour l’HBP (hyperplasie bénigne de la prostate), les participants prenant Finasteride présentaient une diminution de 25% de la probabilité de développer un cancer de la prostate à la fin de l’étude par rapport au groupe placebo.. Vous pensez peut-être à tort que le finastéride augmente la spécificité et la sélectivité de la détection du cancer de la prostate, créant ainsi une augmentation visible du risque de développer une tumeur avec des scores de Gleason élevés. Une mise à jour de 2008 de cette étude a montré que le finastéride réduit de 30% le risque de cancer de la prostate. Dans l’étude initiale, la réduction de la taille de la prostate causée par le finastéride avait favorisé la détection du cancer et des faisceaux de cellules invasives. La plupart des hommes de l'étude, présentant des valeurs de cancer de la prostate faibles et élevées, ont décidé de se faire traiter et nombre d'entre eux ont subi une intervention chirurgicale pour retirer la prostate. Le pathologiste a ensuite analysé avec soin chacune de ces 500 prostates et comparé les types de cancer décelés au cours de l'opération avec les diagnostics initialement établis lors de la biopsie. Cette étude a montré que le finastéride n'augmente pas le risque de développer un cancer de la prostate élevé.

Effets secondaires sexuels

Des cas de diminution soutenue de la libido ou de la dysfonction érectile ont été rapportés, même après l'arrêt du médicament. En décembre 2008, l'Agence suédoise des produits médicaux a mené une étude sur la sécurité du finastéride et a conclu que la prise de finastéride pouvait entraîner le développement d'un dysfonctionnement sexuel irréversible. Dans les informations de sécurité actualisées, l’agence a classé les difficultés de montage pour une période indéterminée parmi les effets secondaires possibles du médicament, même après l’arrêt du finastéride. L'Autorité de réglementation des produits médicaux du Royaume-Uni (MHRA) rapporte des données sur la dysfonction érectile, qui persiste après l'arrêt du finastéride. Le gouvernement italien a apporté des modifications similaires à l'étiquetage. Pendant un certain temps, il y avait une divergence entre les étiquettes d'avertissement européenne et nord-américaine sur le danger de développer des effets secondaires sexuels persistants lors de la prise de Propecia. Cependant, deux ans plus tard, en avril 2011, Merck a révisé l'avertissement émis par les États-Unis concernant les brochures destinées aux consommateurs et aux médicaments, et a inclus la dysfonction érectile qui persistait après l'arrêt du finastéride. En avril 2012, la FDA a décidé d’approuver l’étiquetage proposé par Merck depuis 2011, après avoir inclus des étiquettes d’avertissement sur la libido persistante, les troubles de l’éjaculation, les troubles de l’orgasme et la baisse de la libido.

Anxiété et dépression

Le finastéride a provoqué des comportements dépressifs et anxieux chez les animaux. En conséquence, son utilisation clinique a été associée à la dépression et à l’anxiété chez les hommes et les femmes, comme le démontrent plusieurs rapports de la littérature médicale. Dans une étude, le finastéride à raison de 1 mg par jour a provoqué une dépression modérée à sévère chez 19 participants sur 23 (83%), incluant tous les patients. En outre, dans certains cas, une anxiété marquée accompagnait l'apparition de symptômes dépressifs. Une autre étude portant sur un large échantillon de 128 hommes (sans femme) prenant du finastéride à raison de 1 mg par jour a montré que le finastéride augmentait les taux de dépression à l'échelle de Beck et à l'échelle de dépression de l'hôpital. Les auteurs ont conclu que le finastéride devrait être administré avec prudence aux patients présentant un risque élevé de dépression. À la fin de 2010, Merck a révisé les informations figurant sur l'étiquette de Propecia aux États-Unis et au Canada, ajoutant la dépression à la liste des effets secondaires possibles du médicament. En août 2012, une étude portant sur 61 anciens utilisateurs de finastéride présentant des effets secondaires sexuels persistants a montré que 75% d'entre eux présentaient une augmentation significative des symptômes dépressifs par rapport au groupe témoin. Parmi les hommes qui ont pris le médicament, 36% ont présenté des symptômes graves, 28%, modérés et 11%, des poumons. En outre, 44% des hommes avaient des idées suicidaires. Dans le groupe témoin de 29 hommes, 10% ont présenté des symptômes dépressifs, tous ces cas étaient bénins et 3% ont fait état de pensées suicidaires. Il a été conclu que le finastéride peut provoquer des symptômes de dépression et des pensées suicidaires chez certaines personnes qui persistent même après l'arrêt du traitement.

Cancer du sein chez l'homme

En décembre 2009, l'Agence de réglementation des médicaments et des dispositifs médicaux du Royaume-Uni a annoncé une mise à jour des recommandations concernant la sécurité du finastéride et le risque potentiel de développer un cancer du sein chez les hommes. L'agence a conclu que, bien que lors des essais cliniques lors de la prise de Finasteride à une dose de 5 mg, l'incidence globale du cancer du sein chez les hommes n'ait pas augmenté de manière significative, l'utilisation du finastéride ne permet pas d'exclure la possibilité d'augmenter le risque de développer un cancer du sein chez l'homme. Un avertissement concernant ce risque sera inclus dans les informations sur le produit. Aux États-Unis, Merck a révisé l'avertissement concernant les brochures destinées aux consommateurs et aux médecins aux médicaments afin d'inclure le risque de développer un cancer du sein chez les hommes.

Finasteride pour les femmes

La FDA a inclus le finastéride dans la catégorie des médicaments X pendant la grossesse. Cela signifie que le médicament peut causer des anomalies congénitales du fœtus. Les femmes enceintes ou susceptibles de devenir enceintes doivent éviter toute interaction avec les comprimés de Finastéride écrasés ou cassés, car le médicament peut fuir à travers la peau. On sait que le finastéride provoque des malformations congénitales chez les enfants en développement de sexe masculin. Si possible, évitez toute exposition à des comprimés entiers, bien que cette exposition ne soit pas nocive jusqu'à ce que le comprimé soit avalé. On ignore si le finastéride passe dans le lait maternel, les femmes devraient donc éviter de prendre ce médicament. Le finastéride peut pénétrer dans le sperme de l'homme, mais Merck indique que le contact d'une femme enceinte avec la graine d'un homme prenant Finasteride n'est pas dangereux. Le finastéride agit sur les dons de sang et les donneurs potentiels ne sont généralement pas autorisés à faire un don au moins un mois après la dernière prise de finastéride.

Le finastéride en musculation

De nombreuses organisations sportives ont interdit le finastéride, car ce médicament peut être utilisé pour masquer l'utilisation de stéroïdes. Depuis 2005, le finastéride figure sur la liste des substances interdites par l'Agence mondiale antidopage. Cependant, en 2009, le médicament a été retiré de cette liste. Un certain nombre d'athlètes célèbres qui ont utilisé le finastéride pour la perte de cheveux et qui ont été exclus des compétitions internationales sont dirigés par le skeletoniste Zach Lund, le joueur de bobsleigh Sebastian Gattuso, le footballeur Romario et le gardien de but du hockey sur glace Jose Theodore.

Mécanisme d'action

La testostérone chez les hommes est produite principalement dans les testicules, ainsi que dans les glandes surrénales. La majeure partie de la testostérone dans le corps est associée à la globuline liant les hormones sexuelles (SHBG), une protéine produite dans le foie qui transporte la testostérone dans le sang, empêche son métabolisme et prolonge sa demi-vie. Lorsqu'elle est libérée de l'association avec SHBG, la testostérone libre peut pénétrer dans les cellules de tout le corps. Dans certains tissus, en particulier dans les tissus du cuir chevelu, de la peau et de la prostate, la testostérone, sous l'action de l'enzyme 5a-réductase, est convertie en 5alpha-dihydrotestostérone (DHT). La DHT est un androgène plus puissant que la testostérone (ayant environ 3 à 10 fois plus d'activité contre le récepteur des androgènes, site d'action des hormones androgènes), la 5-alpha-réductase peut donc être considérée comme renforçant l'effet androgénique de la testostérone dans les tissus où elle se trouve. Le finastéride, l’analogue de la 4-azastéroïde et de la testostérone, agit comme un inhibiteur compétitif puissant et spécifique de l’un des deux sous-types de la 5alpha-réductase, en particulier une isoenzyme de type II. En d'autres termes, il se lie à une enzyme et empêche le métabolisme de substrats endogènes, tels que la testostérone. Les alpha réductases de type I et II représentent environ un tiers et deux tiers de la production systémique de DHT, respectivement. Parmi les autres substrats de la 5a-réductase, citons la progestérone, l'androstènedione, l'épi-testostérone, le cortisol, l'aldostérone et la désoxycorticostérone. L'effet physiologique complet de leur récupération est inconnu, mais il est probablement lié à leur sécrétion ou est lui-même physiologique. En plus du fait que le médicament agit en tant que catalyseur pour limiter la vitesse de réaction de la réduction de la testostérone, les isoformes I et II de l’enzyme 5α-réductase réduisent la progestérone en dihydroprogestérone (BPH) et la désoxycorticostérone en dihydrodoxicorticostérone (DGDC). Les modèles animaux et in vitro montrent que la réduction ultérieure en 3 alpha de DHT, DHP et DGDOK conduit à la création de métabolites de stéroïdes qui affectent la fonction cérébrale en augmentant l'inhibition de l'acide gamma-aminobutyrique par le GABA. Ces dérivés de stéroïdes neuroactifs augmentent le niveau de GABA au niveau des récepteurs GABA (A) et ont un effet anticonvulsivant, anti-dépressif et anxiolytique, ainsi qu’affectent le comportement associé au sexe et à l’alcool. Le 5a-dihydrocortisol du liquide intra-oculaire est synthétisé dans le cristallin et peut lui-même être impliqué dans la production de liquide intra-oculaire. Allopregnanolone et DGDOK sont des neurostéroïdes, ces derniers pouvant affecter la sensibilité des animaux à l'épilepsie. La 5a-dihydroaldostérone est un agent antidiurétique puissant, bien que différent de l'aldostérone. Sa formation dans les reins est accrue en raison de la restriction du sel de table, ce qui suggère que le sodium peut être économisé de la manière suivante:

La 5alpha-BPH est l'une des principales hormones dans le sang chez les femmes ayant un cycle normal et chez la femme enceinte. Lorsque le finastéride inhibe la 5-alpha réductase, il empêche la formation de testostérone dans la DHT à l'aide d'une isoenzyme de type II, ce qui entraîne une diminution du taux sérique de DHT d'environ 65-70% et une augmentation du taux de DHT dans la prostate à 85-90%, où il domine expression de l'isoenzyme de type II. Contrairement aux doubles inhibiteurs des deux isoenzymes 5alpha-réductase, qui peuvent réduire de plus de 99% les niveaux de DHT dans tout le corps, le finastéride ne peut pas supprimer complètement la production de DHT, car il ne peut pas avoir d'effet inhibiteur significatif sur l'isoenzyme de type I 5nalu-réductase. 100 fois moins d'affinité pour I que pour II. En plus de bloquer l'isoenzyme de type II, le finastéride inhibe de manière compétitive l'isoenzyme 5bêta-réductase de type II, mais on ne pense pas que cela affecte le métabolisme des androgènes. En bloquant la production de DHT, le finastéride réduit l'activité des androgènes dans le cuir chevelu. Dans la prostate, l'inhibition de la 5alpha-réductase diminue le volume de la prostate, réduisant ainsi le développement de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) et le risque de cancer de la prostate. L'inhibition de la 5alpha-réductase réduit également le poids de l'épididyme, diminue la mobilité et modifie la localisation normale du sperme dans les appendices. La DHT et les stéroïdes neuroactifs (USS), tels que l'allopregnanolone (ALLO) et la tétrahydrodésoxyorticostérone (TGDOK), sont des effets modulateurs positifs du récepteur GABA (affectant les mêmes zones que les substances qui causent la mort). et anxiolytiques tels que les benzodiazépines et l’alcool), sont d’importants neurorégulateurs endogènes aux effets antidépressifs et anxiolytiques puissants, ainsi qu’au jeu rôle ozhitelnuyu dans le fonctionnement sexuel. Leur biosynthèse dépend des deux isoformes 5 alpha réductase. Le finastéride réduit leur formation dans le corps. Cet effet du finastéride est une cause probable des effets secondaires émotionnels et sexuels associés au médicament. De plus, étant donné que non seulement la DHT est impliquée ici, mais également la NAS, il est potentiellement possible d'expliquer le fait que les effets associés à l'humeur et à l'anxiété sont observés non seulement chez les hommes, mais également chez les femmes.

Formes de libération

Les noms commerciaux incluent Propecia et Proscar, qui sont utilisés d’une part pour traiter la calvitie chez les hommes et, d’autre part, pour traiter l’hyperplasie bénigne de la prostate (HBP), et les deux sont des produits de MerckKo. Propecia contient 1 mg de finastéride et Proscar - 5 mg. Le brevet de Merck concernant le finastéride pour le traitement de l’HBP a expiré le 19 juin 2006. Merck a reçu un brevet distinct pour l’utilisation du finastéride dans le traitement de la calvitie chez les hommes. Ce brevet expire en novembre 2013. Des études ont montré que la dose de finastéride requise pour le traitement de la calvitie masculine était inférieure à 1 mg. La FDA a déposé des demandes de révision des doses approuvées à la lumière des données statistiques et de la présence de risques potentiels à long terme. Cependant, la FDA a déclaré que des résultats avaient été obtenus dans le cadre d’une étude selon laquelle, à la dose de 1 mg, par rapport à 0,2 mg, un effet accru était démontré sans risque supplémentaire. Dans la même étude, il a également été conclu que des doses de 0,01 mg par jour étaient inefficaces dans le traitement de la calvitie. Le finastéride est une substance lipophile. Il n'y a pas si longtemps, le développement d'un système liposomal de finastéride pour une administration topique a commencé. Les formules pour l'administration topique peuvent avoir une influence sur la circulation des effets androgènes sur les follicules pileux, ainsi que sur l'hirsutisme. Des études ultérieures ont porté sur des microémulsions et des nanoparticules de cristaux liquides de finastéride à usage topique. Dans ce dernier cas, l’addition de glycérol, de propylène glycol et de polyéthylène glycol 400 a augmenté la pénétration du finastéride, tandis que l’ajout d’acide oléique a entraîné une diminution de cette pénétration. Le finastéride en association avec le minoxidil à usage topique est plus efficace que le minoxidil seul. Dans de petites études, le finastéride à usage topique en association avec d'autres médicaments s'est également révélé efficace. Les tensioactifs peuvent contribuer à la pénétration locale du médicament. Le finastéride s'est également révélé efficace en tant que gel topique.

Histoire

En 1974, Julianne Imperato-McGinley du Cornell Medical College de New York a pris part à une conférence sur les anomalies congénitales. Elle a rendu compte d'un groupe d'enfants, garçons et filles dans les îles des Caraïbes, de sexe indéterminé à la naissance et ayant d'abord été élevé en fille. Cependant, avec l'âge, ces filles ont développé des organes sexuels externes masculins et, après le début de la puberté, d'autres signes masculins caractéristiques sont apparus. L'équipe de recherche a découvert que ces enfants présentaient une mutation génétique commune, entraînant une déficience de l'enzyme 5alpha-réductase et de l'hormone mâle dihydrotestostérone (DHT), ce qui, en définitive, est étiologiquement responsable de troubles du développement des organes génitaux masculins. Après maturation, ces personnes avaient une prostate plus petite, une prostate sous-développée et l'absence de calvitie masculine. En 1975, des copies de la présentation d'Imperato-McGinley ont été repérées par P. Roy Vagelos, alors responsable de la recherche fondamentale de Merck. Le scientifique s'est intéressé au fait qu'une diminution du niveau de DHT entraîne une diminution de la prostate. Le Dr Vagelos a entrepris de créer un médicament qui pourrait imiter l'état observé chez ces enfants afin de traiter les hommes plus âgés souffrant d'hyperplasie bénigne de la prostate. En 1992, le Finasteride (5 mg) a été approuvé par la FDA des États-Unis pour le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) et vendu à Merck sous le nom de marque Proscar. En 1997, Merck a pu obtenir l'approbation de la FDA pour une deuxième indication du finastéride (1 mg) pour le traitement de la calvitie masculine, connue sur le marché sous la marque Propecia.

Disponibilité:

Le finastéride est un médicament utilisé pour traiter l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP). Un inhibiteur compétitif et spécifique de la type 5-alpha réductase, une enzyme intracellulaire qui transforme la testostérone en androgène plus actif, la dihydrotestostérone (DHT). C'est un composé synthétique 4-azastéroïde. Réduit efficacement le niveau de DHT dans le sang et les tissus des glandes. Dispensé des pharmacies sur ordonnance.

Les notes

À ce jour, aucun effet clinique positif du traitement au finastéride chez les patients chez lesquels un cancer de la prostate a été diagnostiqué n'a été démontré. Avant de commencer le médicament et pendant le traitement, il est recommandé de mener des recherches pour exclure le cancer de la prostate. Cela est dû au fait que le finastéride provoque une diminution d'environ 50% de la concentration d'antigène spécifique de la prostate (PSA) dans le sérum des patients et peut masquer l'augmentation réelle de la concentration de cet antigène. Le médicament n'a pas d'effet significatif sur le ratio de PSA libre et de PSA total. Chez les patients prenant du finastéride pendant 6 mois ou plus, les valeurs de PSA doivent être doublées par rapport aux valeurs normales chez les personnes non traitées.